Sildénafil 100 mg comprimés originaux

 

 

 

 

 

Indications des substances actives du médicament Sildénafil

• Traitement des troubles de l’érection caractérisés par l’incapacité d’atteindre ou de maintenir une érection du pénis suffisante pour des rapports sexuels satisfaisants.
• Hypertension artérielle pulmonaire.

Description De Sildénafil

Inhibiteur sélectif du monophosphate de cyclohuanosine (GMPc)-PDE5 spécifique. La PDE5, responsable de la dégradation du GMPc, se trouve non seulement dans le corps caverneux du pénis, mais également dans les vaisseaux pulmonaires.

Restaure la fonction érectile altérée et fournit une réponse naturelle à l’excitation sexuelle. Le sildénafil n’a pas d’effet relaxant direct sur le corps caverneux, mais améliore activement l’effet relaxant de l’oxyde nitrique sur ce tissu. Lors de l’excitation sexuelle, la libération locale de NO sous l’influence du sildénafil entraîne une inhibition de la PDE5 et une augmentation du taux de GMPc dans le corps caverneux, ce qui entraîne une relaxation des muscles lisses et une augmentation du flux sanguin dans le corps caverneux.

En tant qu’inhibiteur de la PDE5, le sildénafil augmente la teneur en cGMP dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux pulmonaires et provoque leur relaxation. Chez les patients souffrant d’hypertension pulmonaire, la prise de sildénafil entraîne une dilatation des vaisseaux pulmonaires et, dans une moindre mesure, d’autres vaisseaux.

Le sildénafil est sélectif pour la PDE5 in vitro. Son activité contre PDE5 est supérieure à celle d’autres isoenzymes connues de la PDE: PDE6, impliquée dans la transmission du signal lumineux dans la rétine de l’œil – 10 fois; PDE1 – 80 fois; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 – plus de 700 fois. L’activité du sildénafil contre la PDE5 est plus de 4 000 fois supérieure à celle de la PDE3, une PDE spécifique de l’AMPc impliquée dans la contraction cardiaque.

Le sildénafil peut provoquer une altération légère et transitoire de la distinction de couleur (bleu/vert). Le mécanisme présumé de la déficience de la vision des couleurs est l’inhibition de la PDE6, qui est impliquée dans le processus de transmission de la lumière dans la rétine. Des études in vitro ont montré que l’effet du sildénafil sur la PDE6 est 10 fois inférieur à son activité contre la PDE5.

Pharmacocinétique

Après ingestion, le Sildénafil est rapidement absorbé. La biodisponibilité absolue est en moyenne de 40% (25-63%). Après une administration orale unique à une dose de 100 mg Cmax est de 18 ng / ml et est obtenue à jeun pendant 30-120 min.lors de la prise de sildénafil en combinaison avec des aliments gras, le taux d’absorption diminue; Tmax augmente de 60 min et Cmax diminue en moyenne de 29%. La Vd du sildénafil à l’état d’équilibre est en moyenne de 105 L. le sildénafil et son principal métabolite n-desméthyle circulant se lient à environ 96% aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines est indépendante de la concentration totale en sildénafil. Moins de 0.0002% de la dose (en moyenne 188 ng) a été détectée dans le sperme 90 min après la prise de sildénafil.

Le sildénafil est métabolisé principalement par l’action des isoenzymes hépatiques microsomales CYP3A4 (voie principale) et CYP2C9.

Le principal métabolite circulant, qui est formé à la Suite de la n-désméthylation du sildénafil, subit un métabolisme supplémentaire. Sur la sélectivité de l’action sur la PDE, le métabolite est comparable au sildénafil et son activité contre la PDE5 in vitro représente environ 50% de l’activité du sildénafil lui-même. La concentration plasmatique du métabolite est d’environ 40% du sildénafil. Le n-desméthylmétabolite subit un métabolisme supplémentaire; son T1/2 terminal est d’environ 4 heures.

La clairance totale du sildénafil du corps est de 41 l / h, et T1 / 2 dans la phase terminale – 3-5 H. après l’ingestion, le sildénafil est excrété sous forme de métabolites principalement dans les fèces (environ 80% de la dose) et dans une moindre mesure – dans l’urine (environ 13% de la dose).

Mode de dosage du Sildénafil

À l’intérieur. Le schéma posologique est établi individuellement, en fonction des indications, de l’âge du patient, de l’efficacité et de la tolérabilité du sildénafil, de la présence d’une insuffisance rénale ou hépatique concomitante chez le patient, de la forme posologique utilisée.

Effet secondaire du Sildénafil

• Du système immunitaire: rarement-réactions d’hypersensibilité.
• De la part de l’organe de la vue: souvent une vision floue, troubles de la vision; rarement – douleur oculaire, photophobie, хроматопсия, la rougeur des yeux/l’injection de la sclérotique, la modification de la luminosité de mydriase, une conjonctivite, des saignements dans les tissus de l’oeil, la cataracte, la violation de travail larme de l’appareil; rarement – œdème des paupières et des tissus adjacents, une sensation de sécheresse dans les yeux, la présence de cercles dans le champ de vision autour de la source de la lumière, de la fatigue des yeux, la vision des objets en jaune, la vision des objets dans le rouge, rougeur de la conjonctive, une irritation des muqueuses des yeux, de la gêne dans les yeux; fréquence inconnue avant ischémique neuropathie du nerf optique, l’occlusion des veines de la rétine, le défaut de champs de vision, diplopie, une perte temporaire de la vision ou de la diminution de l’acuité visuelle, l’augmentation de la pression intra-oculaire, œdème de la rétine, les maladies vasculaires de la rétine, décollement du corps vitré traction.
• De l’organe auditif et des troubles labyrinthiques: souvent-Vertigo; rarement-diminution soudaine ou perte auditive, bruit, acouphènes, douleur dans les oreilles; fréquence inconnue – surdité soudaine.
• Le système cardiovasculaire: souvent – les “bouffées de chaleur”; rarement – tachycardie, sensation de palpitations, la réduction de la pression artérielle, augmentation de la pression artérielle, augmentation du rythme CARDIAQUE, angine de poitrine instable, AV-blocus, l’infarctus du myocarde, thrombose cérébrale, insuffisance cardiaque, une insuffisance cardiaque, une variation de l’ECG, une cardiomyopathie; rarement – la fibrillation auriculaire, la mort subite cardiaque, arythmie ventriculaire.
• Du système hématopoïétique: rarement-anémie, leucopénie.
• Du côté du métabolisme: rarement – sensation de soif, œdème, goutte, diabète sucré non compensé, hyperglycémie, œdème périphérique, hyperuricémie, hypoglycémie, hypernatrémie.
• Du système respiratoire: souvent-congestion nasale; rarement-saignement nasal, rhinite, asthme, dyspnée, laryngite, pharyngite, sinusite, bronchite, augmentation du volume des expectorations, toux accrue; rarement – sensation d’oppression dans la gorge, sécheresse de la muqueuse de la cavité nasale, gonflement de la muqueuse de la cavité nasale.
• Du système digestif: souvent-nausées, dyspepsie, hémorroïdes, ballonnements; rarement – reflux gastro – œsophagien, vomissements, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale, glossite, gingivite, colite, dysphagie, gastrite, gastro-entérite, oesophagite, stomatite, déviation des tests fonctionnels “hépatiques” de la norme, saignement rectal; rarement-hypesthésie de la muqueuse buccale.
• Du système musculo-squelettique: souvent – mal de dos; rarement – myalgie, douleur dans les membres, arthrite, arthrose, rupture du tendon, Ténosynovite, douleur osseuse, myasthénie, synovite.
• Du système urinaire: rarement-cystite, nycturie, incontinence urinaire, hématurie.
• Du système reproducteur: rarement-élargissement des glandes mammaires, violation de l’éjaculation, gonflement des organes génitaux, anorgasmie, hématospermie, lésions des tissus du pénis; rarement – érection prolongée et/ou priapisme, saignement du pénis.
• De la part du système nerveux: très souvent – maux de tête; souvent, le vertige, le sentiment d’anxiété; rarement – la somnolence, migraine, ataxie, гипертонус, névralgie, neuropathie périphérique, paresthésie, des tremblements, des étourdissements, des symptômes de la dépression, de l’insomnie, des rêves, l’augmentation des réflexes, hypoesthésie; rarement – l’irritabilité, les crampes, l’évanouissement, accident vasculaire cérébral, accident ischémique transitoire; fréquence inconnue: – la migraine.
• De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent – alopécie, érythème, augmentation de la transpiration pendant la nuit; rare – éruption cutanée, urticaire, de l’herpès, des démangeaisons de la peau, augmentation de la transpiration, ulcération de la peau, dermatite de contact, dermatite exfoliative; fréquence inconnue syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
• Autre: fièvre possible, syndrome grippal, développement de maladies infectieuses; rarement-sensation de chaleur, gonflement du visage, réaction de photosensibilité, choc, asthénie, fatigue, douleur de localisation différente, frissons, chutes accidentelles, douleur thoracique, blessures accidentelles.

Contre-indications à l’utilisation du Sildénafil

 

• Hypersensibilité au sildenafil;
• l’application conjointe avec de l’oxyde d’azote organique par les nitrates ou de nitrites dans toutes les formes;
• l’utilisation de stimulants de type;
• l’application conjointe avec d’autres médicaments pour traiter les troubles de l’érection; troubles de la fonction hépatique (classe c de la classification de Child-Pugh);
• concomitante de ritonavir; insuffisance cardiaque sévère, angine instable, accident vasculaire cérébral ou infarctus du myocarde subi au cours des 6 derniers mois, arythmies menaçant le pronostic vital ,hypertension artérielle (pression ARTÉRIELLE >170/100 mm HG).art.) ou hypotension artérielle (pression ARTÉRIELLE <90/50 mm HG.art.);
• maladie pulmonaire veino-occlusive; perte de vision dans un œil due à une neuropathie ischémique antérieure non artériite du nerf optique, maladies dégénératives héréditaires de la rétine de l’œil (rétinite pigmentaire);
• insuffisance rénale sévère, lorsqu’il est combiné avec des inhibiteurs de l’isoenzyme cytochrome CYP3A4 (érythromycine, Saquinavir, kétoconazole, itraconazole); enfants et adolescents jusqu’à 18 ans.

Avec prudence:

• déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse ou maladie de Peyronie);
• maladies prédisposant au développement du priapisme (drépanocytose, myélome multiple, leucémie, thrombocytémie);
• maladies accompagnées de saignements;
• ulcère gastrique et ulcère duodénal au stade aigu;
• l’insuffisance cardiaque, l’obstruction des voies de sortie du ventricule gauche (sténose aortique, cardiomyopathie hypertrophique obstructive), generiquefr24.com rarement syndrome de multiple système d’atrophie, se manifeste une grave violation de régulation de l’ENFER de la part du système nerveux autonome, une hypovolémie;
• LEA – I ou IV de catégories fonctionnelles;
• avant ischémique neuropathie du nerf optique dans l’histoire, l’application conjointe avec des inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4 (y compris l’érythromycine, la clarithromycine) et α-bloquants. Application conjointe avec les inducteurs de l’isoenzyme CYP3A4.