Description Dejac 30 mg
Ce médicament est utilisé pour traiter la dysfonction sexuelle masculine, par exemple l’éjaculation précoce . Il agit également comme un antidépresseur. L’efficacité du médicament ne sera pas immédiatement visible. Le mécanisme d’action de la dapoxétine dans l’éjaculation précoce est associé à l’inhibition de la recapture de la sérotonine par les neurones, suivie d’une augmentation de l’action du neurotransmetteur sur les récepteurs pré et post – synaptiques. Le mécanisme de l’éjaculation est principalement régulé par le système nerveux sympathique.
Les fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires innervent les vésicules séminales, le canal déférent, la prostate, les muscles de l’urètre et le col de la vessie, provoquant leur contraction coordonnée pour atteindre l’éjaculation. La dapoxétine affecte le réflexe de l’éjaculation, augmentant la période de latence et réduisant la durée de l’impulsion réflexe des motoneurones des ganglions du périnée. Le stimulus qui déclenche l’éjaculation est généré dans le centre réflexe rachidien, qui, à travers le tronc cérébral, est contrôlé par plusieurs noyaux du cerveau, y compris préoptique et paraventriculaire.
Prendre ce médicament pendant une période plus longue ou plus longue peut causer des problèmes cardiaques ou gastro-intestinaux. Bien que ce médicament soit facilement vendu en vente libre, il est fortement conseillé de consulter un psychiatre avant de commencer à utiliser ce médicament. N’utilisez pas ce médicament si vous êtes allergique à celui-ci ou à l’un de ses composants.
Application de Dejac 30 mg
Dejac 30 mg est destiné au traitement de l’éjaculation précoce chez les hommes âgés de 18 à 64 ans.
- Aspiration.
Dejac 30 mg (Dapoxetine) est rapidement absorbé et Cmax est atteint par 1-2 heures après l’administration. La biodisponibilité absolue est de 42% (plage 15-76%). Après une dose orale unique de dapoxétine à jeun à des doses de 30 et 60 mg Cmax de la substance dans le plasma sanguin est de 297 ng / ml (après 1,01 h) et 498 ng/ml (après 1,27 h), respectivement.
La consommation d’aliments gras réduit modérément Cmax dapoxetine (10%) et 12% augmente l’ASC et Tmax dans le plasma sanguin, mais le degré d’absorption de la dapoxetine ne change pas — ces changements sont cliniquement insignifiants. La dapoxétine peut être prise indépendamment de l’apport alimentaire. - Distribution.
Plus de 99% de la Dejac 30 mg (Dapoxétine) se lie aux protéines plasmatiques in vitro. Le métabolite actif-desméthyldapoxétine-se lie aux protéines plasmatiques à 98,5%. La dapoxétine est rapidement distribuée dans le corps avec un Vss moyen de 162 L. à / dans l’introduction chez l’homme, la moyenne T1 / 2 dans les phases initiales, intermédiaires et terminales de l’excrétion est de 0,1; 2,19 et 19,3 h, respectivement. - Métabolisme.
Des études in vitro suggèrent que la dapoxétine est métabolisée par de nombreuses enzymes hépatiques et rénales, en particulier le CYP2D6, le CYP3A4 et la monooxygénase (FMO1) contenant de la flavine rénale. Dans une étude clinique portant sur le métabolisme de la 14c-dapoxétine, la dapoxétine après administration orale a été activement métabolisée principalement par n-oxydation, n-déméthylation, hydroxylation du groupe naphtogroupe, glucuronisation et fixation du groupe sulfogroupe. Après l’administration orale, des signes de métabolisme présystémique dans le foie ont été détectés. Les principaux composants circulant dans le plasma sanguin étaient la dapoxétine intacte et le dapoxétine-n-oxyde. Des études in vitro ont révélé que la dapoxétine-n-oxyde était inactive. En outre, la desméthyldapoxétine et la didésméthyldapoxétine ont été trouvées dans moins de 3% du nombre total de métabolites circulants de la dapoxétine. Une étude in vitro a révélé que la desméthyldapoxétine était comparable à la dapoxétine et que la didésméthyldapoxétine était environ 2 fois moins active que la dapoxétine. L’exposition (ASC et Cmax) de la desméthyldapoxétine non liée était respectivement de 50 et 23% de la dapoxétine non liée. - Élimination.
Les métabolites de la dapoxétine sont excrétés principalement dans l’urine sous forme de conjugués. La substance active inchangée dans l’urine n’est pas détectée. La dapoxétine est rapidement excrétée, comme en témoigne la faible concentration de la substance dans le plasma sanguin (moins de 5% de Cmax) 24 h après la dose. Avec l’apport quotidien, l’accumulation de substance dans le corps est minime. Lorsqu’il est administré par voie orale, le T1/2 final est d’environ 19 heures.
Pharmacocinétique chez des Catégories particulières de patients
- Race.
Une dose unique de dapoxétine à une dose de 60 mg n’a révélé aucune différence statistiquement significative chez les européens, les personnes de race négroïde, les hispaniques et les asiatiques. La comparaison de la pharmacocinétique de la dapoxétine chez les européens et les japonais a montré des valeurs plus élevées de Cmax et d’ASC chez ces derniers (de 10 à 20%) en raison du poids corporel inférieur. Un niveau d’exposition systémique plus élevé est peu susceptible de provoquer une différence significative d’effet clinique. - Patients âgés (65 ans et plus).
Une dose unique de dapoxétine à une dose de 60 mg n’a révélé aucune différence significative dans la pharmacocinétique (Cmax, AUC0– θ, Tmax) chez les hommes âgés en bonne santé et les hommes plus jeunes. Les valeurs moyennes d’AUC0-θ de dapoxétine et de T1/2 final étaient respectivement supérieures de 12 et 46% chez les hommes plus âgés par rapport aux hommes plus jeunes. - La violation de la fonction rénale.
Une dose unique de dapoxetine à 60 mg n’a pas révélé de relation entre la clairance de la créatinine et Cmax ou AUC0–∞ dapoxetine chez les patients présentant une faible (créatinine cl 50-80 ml/ml), modérée (créatinine cl 30 à - Altération de la fonction hépatique.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, la pharmacocinétique de la dapoxétine et de la desméthyldapoxétine n’a pas changé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B selon Child-Pugh), la Cmax et l’ASC de la dapoxétine non liée ont augmenté de 55 et 120%, respectivement. Le Cmax de la fraction active non liée de la dapoxétine était inchangé, et l’ASC — augmenté de 2 fois.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la Cmax de la dapoxétine non liée n’a pas été modifiée, et l’ASC de la dapoxétine non liée a été augmentée de plus de 3 fois. L’ASC de la fraction active a également été augmentée plusieurs fois.
Polymorphisme CYP2D6. La concentration de dapoxétine dans le plasma sanguin après une dose unique de dapoxétine à 60 mg chez les patients présentant une faible activité CYP2D6 était supérieure à celle des patients présentant une activité élevée CYP2D6 (Cmax d’environ 31%, AUC0– θ — d’environ 36%). generiquefr24.com De même, la Cmax de la desméthyldapoxétine chez les patients présentant une faible activité du CYP2D6 a été augmentée de 98% et AUC0– θ de 161%. La dapoxétine T1/2 finale moyenne a augmenté de 2,4 h chez les patients présentant une faible activité de l’isoenzyme CYP2D6 par rapport aux patients présentant une activité élevée de l’isoenzyme CYP2D6. Cmax de la fraction active de dapoxétine a augmenté d’environ 46%, et AUC — d’environ 90%. Cette augmentation peut s’accompagner d’une augmentation de la fréquence et de la gravité des événements indésirables dépendants de la dose. La sécurité de l’utilisation de la dapoxétine chez les patients présentant une faible activité CYP2D6 peut susciter des doutes lors de la prise simultanée d’autres médicaments capables d’inhiber le métabolisme de la dapoxétine, en particulier les inhibiteurs actifs et modérément actifs du CYP3A4.
Chez les patients présentant une activité CYP2D6 très élevée, les concentrations plasmatiques de dapoxétine et de desméthyldapoxétine devraient être réduites.
Contre-indications
Hypersensibilité au chlorhydrate de dapoxétine. Maladie cardiaque sévère (par exemple, l’insuffisance cardiaque de classe II–IV par NYHA, troubles de la conduction cardiaque (blocage de la conduction AV degré 2-3 ou syndrome de faiblesse du nœud sinusal) en l’absence d’un stimulateur cardiaque permanent, maladie coronarienne sévère ou lésion de l’appareil valvulaire). L’administration simultanée d’inhibiteurs de la MAO et l’administration dans les 14 jours après l’arrêt de leur utilisation; de même, les inhibiteurs de la Mao ne peuvent pas être pris dans les 7 jours après l’arrêt de la dapoxétine. Administration simultanée de thioridazine et dans les 14 jours après l’arrêt de son utilisation; de même, la thioridazine ne peut pas être prise dans les 7 jours après l’arrêt de la dapoxétine. Le traitement simultané des ISRS, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline et les antidépresseurs tricycliques et autres LOCAUX, dotés de l’action sérotoninergique (par exemple, le L-tryptophane, triptans, tramadol, le lithium, les préparations de millepertuis (Hypericum perforatum) et dans un délai de 14 jours après la cessation de la prise de ces LOCAUX; de même, ces LOCAUX ne doit pas être prise dans un délai de 7 jours après l’arrêt de dapoxetine. Réception simultanée avec des inhibiteurs actifs du CYP3A4, par exemple le kétoconazole, l’itraconazole, le ritonavir, le Saquinavir, la télithromycine, la néphazodone, le Nelfinavir, l’Atazanavir, etc. De graves troubles de la fonction rénale. Enfants et adolescents de moins de 18 ans.
En cas d’antécédents d’hypotension orthostatique établie ou présumée, ainsi que d’antécédents de manie/hypomanie ou de trouble bipolaire, le traitement par la dapoxétine doit être évité.
Effets secondaires courants de Dejac 30 mg
- Somnolence
- Nausée
- Tremblement
- vomissement
- Vertige
- Dysfonction érectile
- Fatigue
- Mal de tête
- Augmentation de la transpiration
- dyspepsie
- agitation
FAQ
- Est-ce que Dejac guérir l’éjaculation précoce? Oui, Dejac est utilisé pour traiter l’éjaculation précoce chez les hommes adultes âgés de 18 à 64 ans. L’éjaculation prématurée est quand un homme éjacule avec une stimulation sexuelle minimale, et avant qu’il veut. Cela peut entraîner des problèmes pour l’homme et peut causer des problèmes dans les relations sexuelles.
- Qu’est-Dejac faire? Dejac augmente le temps nécessaire pour éjaculer et améliore le contrôle de l’éjaculation. Cela peut réduire toute frustration ou vous soucier de l’éjaculation rapide. generiquefr24.com Dejac est utilisé pour traiter l’éjaculation précoce chez les hommes adultes âgés de 18 à 64 ans.
- Dejac est-il un médicament sur ordonnance? Oui, Dejac est un médicament sur ordonnance. Il n’est pas un produit en vente libre.
- Dejac est-il en sécurité? Oui, Dejac est sûr s’il est utilisé aux doses prescrites pour la durée prescrite conseillée par votre médecin.
- Dejac est-il efficace? Dejac est efficace si utilisé pour la bonne indication aux doses prescrites pour la durée prescrite comme conseillé par le médecin/ médecin.
- Est-ce que Dejac cause la dysfonction érectile? Dejac peut généralement causer la dysfonction érectile, c’est-à-dire la difficulté à obtenir ou à garder une érection. Veuillez consulter votre médecin si vous présentez une dysfonction érectile pendant que vous prenez Dejac.
- Puis-je prendre Dejac avec le sildénafil? Dejac, lorsqu’il est pris avec le sildénafil, peut réduire votre pression artérielle, éventuellement en position debout. Veuillez consulter votre médecin avant de prendre ces deux médicaments ensemble.